I. Temeljni sklep (strokovno avtoritativno soglasje)
Trenutno nobeno obsežno-epidemiološko klinično preskušanje ni potrdilo, da odmerek 10 mgmelanotan II(MT-II) lahko neposredno povzroči kožnega raka, jasne vzročne zveze med zdravilom in boleznijo pa ni mogoče ugotoviti. Vendar pa globalni dermatološki klinični primeri in opozorila agencij za uravnavanje zdravil v več državah kažejo, da ta odmerek in rutinski režim uporabe nosita potencialno tveganje za kožne lezije in melanom. Razvrščena je kot visoko{3}}tvegana, ne-skladna medicinska estetska peptidna snov in ni priporočljiva za-samouporabo.
Na kratko: ta odmerek ne bo neposredno ali nujno povzročil kožnega raka, bo pa znatno povečal verjetnost nenormalnih kožnih lezij. V kombinaciji z zunanjimi sprožilci se bo tveganje za kožni rak močno povečalo.
II. Mehanizem delovanja in glavni vzroki tveganja za Melanotan II 10 mg
Melanotan II je sintetični agonist receptorja melanokortina. 10mg je pogost-odmerek na trgu. Njegova glavna naloga je aktivirati človeški melaninski receptor MC1R, spodbujati proliferacijo melanocitov in pospešiti sintezo melanina, doseči hiter učinek porjavelosti in-utrjevanja barve. To je tudi glavni vir njegovega tveganja.
Običajno sta proliferacija in pigmentacija melanocitov v človeškem telesu natančno regulirani. Vendar poseg z eksogenimi zdravili v odmerku 10 mg zmoti ta naravni regulativni mehanizem: nenehno in prisilno aktivira aktivnost melanocitov, kar vodi do dolgoročnega-nenormalnega stanja proliferacije. Ta vztrajna celična aktivacija in neurejena proliferacija sta potencialna patološka osnova za transformacijo benignih kožnih lezij v maligne lezije.
III. Klinični primeri in dokazi o regulativnem tveganju
1. Zapisi kliničnih primerov: Več kliničnih primerov je bilo objavljenih v *British Journal of Dermatology* in *Australian Journal of Dermatology*, ki kažejo, da je pri več uporabnikih, ki so si sami-injicirali melanin II (v standardnem odmerku 10 mg), prišlo do hitrega temnenja, povečanja in nenormalne morfologije obstoječih madežev, pri nekaterih pa je bil diagnosticiran melanom in situ ali maligne kožne lezije. Dermatološki klinični primer iz leta 2014 je jasno dokumentiral, da se je pri mladih ženskah, ki so to zdravilo uporabljale v povezavi z izpostavljenostjo soncu, razvil kožni melanom.
2. Uradna regulativna opozorila: MHRA Združenega kraljestva in avstralski TGA sta izdali uradna varnostna opozorila za Melanotan II, ki izrecno navajata tveganje za razvoj melanoma in prepovedujeta njegovo uporabo za kozmetično sončenje. Trenutno ta snov ni prejela odobritve za uporabo pri ljudeh s strani glavnih regulativnih agencij za zdravila na Kitajskem, v ZDA in Evropi in velja za ne-skladno farmacevtsko snov.
3. Zaključki industrijskih raziskav: Obstoječe kratkoročne-študije ne morejo potrditi absolutne rakotvornosti, vendar so vse verodostojne dermatološke študije izključile možnost "absolutne varnosti" in trenutno ni nobenih dolgoročnih-podatkov o preskušanjih na ljudeh, ki bi dokazali, da dolgoročna-redna uporaba odmerka 10 mg ne predstavlja tveganja za raka.
IV. Posebna tveganja odmerka 10 mg
1. Tveganje glede primernosti odmerka: 10 mg je standardni enkratni odmerek, ki je na voljo na trgu. Za povprečnega odraslega se ta odmerek šteje za srednje-do-visoko stimulativen odmerek. En sam odmerek lahko povzroči prekomerno aktivacijo melanocitov, pogosta uporaba pa bo nenehno kopičila poškodbe kože, kar močno presega tveganja mikro{-izkušnje z nizkim-odmerkom.
2. Tveganje zahrbtnih lezij: Po uporabi 10 mg melanotana II bo koža celotnega telesa in obstoječi madeži enakomerno potemneli in prikrili zgodnje znake kožnega raka. Medtem ko splošna populacija lahko odkrije zgodnje lezije s spremembami v obliki in barvi madežev, bodo nenormalne spremembe pigmentacije pri uporabniku prekrite z učinkom porjavitve zdravila, zaradi česar je zgodnjega kožnega raka težko odkriti in pogosto vodi do diagnoze v napredovali fazi.
V. Visok{1}}rizične skupine (skupine, ki jim je prepovedano jemati 10 mg)
Naslednje skupine imajo pri uporabi 10 mg melanotana II znatno povečano potencialno tveganje za kožnega raka, njegova uporaba pa je v industriji izrecno prepovedana:
1. Posamezniki z osebno ali družinsko anamnezo melanoma ali kožnega raka;
2. Posamezniki s svetlo poltjo, nagnjeni k sončnim opeklinam in nezmožni porjaveti (koža tipa I ali II po Fitzpatricku);
3. Posamezniki s številnimi atipičnimi madeži, nepravilnimi madeži ali nenormalno pigmentacijo;
4. Posamezniki z dolgotrajno izpostavljenostjo ultravijoličnemu sevanju, pogostemu izpostavljanju soncu ali uporabi opreme za sončenje.
VI. Industrijske-standardne varnostne smernice
1. Ni skladnih scenarijev uporabe: Trenutno nobena zakonita medicinska ali kozmetična ustanova po vsem svetu ni odobrena za uporabo Melanotana II (odmerek 10 mg) za zdravljenje ljudi ali kozmetične postopke. Vsi izdelki, ki krožijo na trgu, niso-skladni zasebno prodani materiali.
2. Prepoved slepe poskusne uporabe: Tudi če po kratkotrajni-uporabi ni očitnih neugodij, je tveganje za-dolgotrajno nakopičeno motnjo proliferacije melanocitov nepopravljivo. Ni "varne pogostosti uporabe" ali "varnega obdobja uporabe."
3. Obvezen pregled pri uporabnikih: Posamezniki z anamnezo uporabe bi morali opraviti-dermoskopski pregled celega telesa vsake 3–6 mesecev, s poudarkom na pregledu atipičnih nevusov in nenormalnih pigmentiranih madežev. Če se odkrijejo kakršne koli spremembe v velikosti, robovih, barvi ali obliki nevusa, je potrebna takojšnja medicinska biopsija za odkrivanje raka.
VII. Popravek pogostih napačnih predstav
1. Napačno prepričanje: odmerek 10 mg je nizek in ne bo povzročil poškodb kože ali raka. Popravek: Ta odmerek je glavni učinkoviti odmerek na trgu in zadostuje za aktiviranje nenormalne proliferacije melanocitov. Glavno tveganje ni v odmerku, ampak v ne-fizioloških učinkih samega zdravila in dolgoročne-kumulativne škode. 2. Mit:-porjavitev zaradi zdravil lahko zaščiti pred ultravijoličnimi žarki in zmanjša tveganje za kožnega raka. Popravek: Umetnemu melaninu-, ki ga povzročajo zdravila, koža nima zaščitne funkcije naravnega melanina in se ne more upreti ultravijoličnim poškodbam DNK. Nasprotno, potemnela koža lahko povzroči, da uporabniki popustijo pri zaščiti pred soncem, kar poveča verjetnost izpostavljenosti soncu in posredno poveča tveganje za raka.
Shaanxi Lv Ke Chun Yuan Biotechnology Co., Ltd
Naš naslov
Svet Huaxia Yue, okrožje Weibin, mesto Baoji, provinca Shaanxi
Telefonska številka
+86-13571783771
E-pošta
