Baicalin in baicalein sta sorodna kot prekurzor oziroma učinkovina. Molekule baicalina vsebujejo skupine uronske kisline, kar ima za posledico boljšo topnost v vodi, a slabšo topnost lipidov. Njegova sposobnost prodiranja skozi celične membrane je omejena, kar vodi do nizke peroralne biološke uporabnosti. Primeren je za dozirne oblike tradicionalne kitajske medicine, kot so peroralne tekočine in zrnca, saj ponuja blažji in dolgotrajnejši-učinek. Baicalein, pridobljen z odstranitvijo glikozilne skupine, ima manjšo molekulsko maso in bistveno izboljšano topnost lipidov. Lahko neposredno prodre v celične membrane in izvaja svoje učinke, ne da bi pri tem potreboval presnovo črevesne flore. Izkazuje močnejše in vitro protiv-vnetno, protibakterijsko in antioksidativno delovanje, njegova biološka uporabnost pa je več kot trikrat večja od baicalina. Vendar je baicalein skoraj netopen v vodi, zaradi česar je obdelava formulacije težja. V preteklosti je bilo zaradi omejitev v tehnologiji priprave težko pridobiti monomere visoke{10}}čistosti v velikem obsegu. Večina tega, kar je na voljo na trgu, je surovi baicalin, medtem ko je sam baicalein ostal večinoma proizvod laboratorijskih raziskav.
V preteklosti je industrija pridobivala baicalin predvsem z neposredno ekstrakcijo iz Scutellaria baicalensis. Vendar vsebnost baikalina v ozadju v naravni Scutellaria baicalensis ni visoka; večina je baicalin. Neposredna ekstrakcija je povzročila nizke donose in visoke stroške, kar je otežilo podporo industrijskim-nadomestnim aplikacijam. V zadnjih letih so bili v tehnologiji obdelave doseženi pomembni preboji. Glavni industrijski pristop se je postopoma preusmeril s tradicionalne močne kislinske hidrolize na encimsko hidrolizo, blago kislinsko hidrolizo in bio-fermentacijo. Z uporabo-baikalina visoke čistosti kot izhodnega materiala lahko ciljna desaharifikacija proizvede baikalin s stopnjo pretvorbe, ki presega 94 %. Ta zeleni postopek znatno zmanjša emisije kislih in alkalnih odpadnih voda, kar omogoča stabilno masovno proizvodnjo 98-odstotno čistih baicalinskih monomerov in stalno zniževanje stroškov, s čimer se odpravijo ovire pri surovinah za nadaljnjo komercializacijo v več scenarijih. Z izdajo skupinskega standarda za testiranje baikalina s strani Kitajskega združenja tradicionalne kitajske medicine so bile metode testiranja standardizirane, stabilnost od -do-serij je bila nadzorovana in aglikonski monomer se je resnično premaknil iz laboratorija v fazo industrializacije.
Baicalein 98 %
Podrobnosti
1. Ime izdelka: Baicalein 98%
2. Vir izvlečka: izvleček Scutellaria Baicalensis
3. Uporabljeni del rastline: korenina
4. Št. CAS: 491-67-8
5. Molekulska formula: C15H10O5
6. Velikost mrežnega očesa: 80 mrežnih očes
7.Stanje: Moč
8. Izvor: Kitajska
Prehod z baicalina na baicalein v farmacevtski industriji ni preprosta zamenjava sestavin, ampak sprememba v logiki uporabe učinkovin v tradicionalni kitajski medicini: ne temelji več samo na naravno prisotnih glikozidih, ki jih najdemo v medicinskih materialih, temveč uporablja aglikone, ki so resnično učinkoviti v telesu, kot osnovno surovino, kar odpira nove scenarije, kjer je baicalin prej težko prodrl globoko.
Sodobna inovativna zdravila in izboljšane formulacije so osrednja področja pozornosti. Tradicionalna kitajska medicina večinoma uporablja baicalin ali totalne izvlečke Scutellaria baicalensis, vendar so zaradi omejitev biološke uporabnosti njihove indikacije osredotočene na okužbe zgornjih dihalnih poti ter odpravljanje toplote in razstrupljanje. Baicalein aglikoni se zaradi svoje večje učinkovitosti absorpcije zdaj uporabljajo pri razvoju inovativnih formulacij za vnetje prebavnega trakta, nevroprotekcijo in adjuvantne protiv-vnetne učinke. Na Kitajskem so enterične-obložene tablete z baicaleinom zaključile klinična preskušanja II. faze za ulcerozni kolitis in dosegle obetajoče endoskopske izboljšave z izkoriščanjem sposobnosti aglikona, da lažje deluje na črevesno sluznico. Poleg tega je bil pri izdelavi klasične knjižnice referenčnih vzorcev receptov baicalin vključen v kazalnike vrednotenja kakovosti številnih starodavnih receptov, kar je spremenilo pretekli model vrednotenja, ki je meril le baicalin. To spodbuja nadgradnjo označevalca kakovosti sestavljenih receptov tradicionalne kitajske medicine z enojnih glikozidov na oceno kombinacije glikozid-aglikona, kar zagotavlja nove ideje za nadzor kakovosti bolnišničnih pripravkov in razvoj klasičnih receptov. Hkrati se povečuje povpraševanje po monomerih baikalina visoke-čistosti, ki služijo kot referenčni standard za tradicionalno kitajsko medicino in reagent za farmakološke raziskave ter podpirajo farmakološko presejanje in raziskave mehanizmov domačih univerz in farmacevtskih podjetij.
Kozmetični sektor je najhitreje{0}}rastoči inkrementalni trg za baicalin. Baicalin se že vrsto let uporablja v izdelkih za nego kože, vendar njegova topnost v vodi omejuje njegovo transdermalno absorpcijo, zaradi česar ostane večinoma na površini kože. Topnost Baicalina v lipidih omogoča prodiranje v stratum corneum in cilja na težave s kožo, kot so rdečica, poškodovana kožna pregrada, seboreja, rozacea in atopijski dermatitis. Ima protiv-vnetne in antibakterijske lastnosti, pomirja in zmanjšuje rdečico, deluje pa tudi antioksidativno in protiv-vnetno ter zavira po-vnetno hiperpigmentacijo. V okviru domačega kataloga kozmetičnih surovin vse več izdelkov za obnavljanje,-občutljivo kožo in-nadzorovanje/zmanjševanje{10}}akne dodaja monomere baicaleina. Za razliko od običajnega ekstrakta baicaleina je njegovo čistost mogoče nadzorovati, z manj nečistočami, njegova stabilnost formulacije pa je optimizirana, zaradi česar je priljubljena kategorija med funkcionalnimi surovinami-rastlinskega izvora. V zadnjih letih se je število novih izdelkov, ki so jih registrirala kozmetična podjetja na severu in vzhodu Kitajske, znatno povečalo. Vendar je pomembno objektivno upoštevati, da je baicalein slabo topen v vodi, kar zahteva uporabo solubilizatorjev, liposomov in nanodostavnih sistemov pri razvoju formulacij, kar predstavlja določeno oviro za vstop na trg za formulacijske inženirje. Neposredno dodajanje lahko zlahka privede do padavin in razbarvanja, kar je boleča točka, ki jo mora industrija trenutno obravnavati.
Industrija funkcionalne hrane in zdravja postopoma dobiva zagon. Nacionalna zdravstvena komisija je odobrila izvleček baicaleina kot novo živilsko sestavino. Prej je večina izdelkov na trgu kot glavni indikator uporabljala baicalin; zdaj nekateri novi izdelki uvajajo aglikone baicalein, razvijajo prehranska dopolnila za zadovoljevanje potreb potrošnikov, kot so preprečevanje poškodb jeter zaradi pomanjkanja spanja, vsakodnevna nega dihal in regulacija notranjih vnetij. Pomembno je razlikovati med obema: uporaba baikalinskih monomerov v domači prehrambeni industriji je še vedno v razvojni fazi in je ni mogoče enačiti s farmacevtsko učinkovitostjo. Gre predvsem za prehransko dopolnilo, razvito na podlagi sodobnih farmakoloških raziskav. Čezmorska tržišča, kot so Japonska, Južna Koreja in Severna Amerika, iz leta-v-leto opažajo povečanje nabave monomerov baikalina visoke-čistosti v prehranskih dopolnilih, kar predstavlja novo točko rasti za kitajski izvoz rastlinskih izvlečkov.
Zdravje živali in zeleno kmetovanje sta sektorja v vzponu, ki ju zlahka spregledamo. S trendom kmetovanja brez-antibiotikov in z-zmanjšano-antibiotikov, se povpraševanje po rastlinskih-protibakterijskih in-protivnetnih surovinah povečuje. Baicalin zahteva pretvorbo črevesne mikrobiote živali; vendar črevesna mikrobiota mlade živine in perutnine ni popolnoma razvita, kar ima za posledico šibko sposobnost pretvorbe in omejeno učinkovitost. Baicalin aglikoni na drugi strani ne zahtevajo pretvorbe mikrobiote in delujejo neposredno ter posredujejo pri vnetju dihal in črevesja pri živini in perutnini. Smernice Ministrstva za kmetijstvo in podeželje za izvlečke krmnih rastlin so vključile baicalin med priporočene referenčne sestavine, pilotne aplikacije pa se izvajajo pri kokoših nesnicah in prašičereji, kar nadomešča nekatere uporabe,-povezane z antibiotiki. Povpraševanje po surovinah baicalina{10}}za krmo vztrajno narašča. Poleg tega se začenjajo pojavljati aplikacije baicalin monomerov v prehrani hišnih ljubljenčkov in lokalnih pršilih za kožo.
Vendar pa je pomembno racionalno gledati na resničnost industrije. Porast aglikonov baikalina ne pomeni, da bo baikalin izločen. Med obema v telesu obstaja dinamično presnovno razmerje medsebojne pretvorbe. Ko baikalin vstopi v telo, se ponovno-glukuronidira nazaj v baikalin v jetrih in črevesju, pri čemer se njegovo trajanje delovanja zanaša na enterohepatično cirkulacijo. Oba sta bolj komplementarna kot popolnoma nadomestna (PMC). Baicalin je dobro topen v vodi, zaradi česar je primeren za peroralne tekočine in zrnca, z jasno prednostjo v scenarijih kroničnega kondicioniranja; baicalin aglycones se odlikujejo po hitri absorpciji in močni prepustnosti membrane, zaradi česar so primerni za akutne bolezni, lokalne aplikacije in scenarije, usmerjene na sluznico. Nadaljnji izbor mora biti racionalno izbran glede na obliko odmerjanja, ciljno skupino in populacijo uporabnikov; ni mogoče preprosto sklepati, da so aglikoni vsestransko boljši od glikozidov.
Trenutno se industrija še vedno sooča s številnimi nerešenimi vprašanji. Prvič, obstajajo pomanjkljivosti v formulaciji. Baicalein je slabo topen v vodi, kar ima za posledico slabo raztapljanje v običajnih peroralnih oblikah. Prav tako trpi zaradi hitre presnove in vivo in kratke razpolovne-dobe. Tehnologije dostave, kot so liposomi, mikrokapsule in trdne disperzije, zahtevajo nadaljnjo industrializacijo za zmanjšanje stroškov. Drugič, primanjkuje standardov. Farmakopeja še ni uradno vključila monomerov baicaleina, zato je treba najprej razviti standarde industrijskih skupin. Zaradi razlik v profilih nečistoč surovin različnih proizvajalcev so potrebne celovite ocene nečistoč in varnosti za farmacevtska in kozmetična podjetja, ki razvijajo formulacije. Tretjič, vlada kaos na trgu. Nekateri tako imenovani baicaleinski izdelki na trgu so pravzaprav mešanice skupnih flavonoidov iz Scutellaria baicalensis, ne pa več kot 98-odstotnega monomera, in ta ponaredek lahko zlahka zavede kupce na nižji stopnji.
Če se ozremo nazaj na celotno razvojno pot, od samo merjenja baicalina do industrijske -priprave aglikonskih monomerov baicaleina, je to v bistvu mikrokozmos posodobitve tradicionalne kitajske medicine: ne zanaša se več v celoti na mešane izvlečke-na osnovi tradicionalnih decokcij, temveč razgrajuje resnično aktivne snovi v tradicionalni kitajski medicini, ki imajo svoje učinke v telesu, in dosega -proizvodnja v velikem obsegu z uporabo sodobnih postopkov ekstrakcije in pretvorbe ter nato razširitev meja uporabe, ki jih tradicionalni medicinski materiali prvotno niso mogli pokriti v skladu s sodobno farmakologijo in tehnologijami formulacije.
V prihodnje bo industrija še naprej optimizirala procese pretvorbe encimov in biosinteze, da bi dodatno zmanjšala proizvodne stroške baicalina visoke-čistosti. Po drugi strani pa bodo ponavljajoči se napredki v tehnologiji formulacij sprostili večji potencial aglikonskih monomerov v inovativnih zdravilih in funkcionalnih surovinah. Istočasno bo industrija vzpostavila sistem ocenjevanja povezav baicalin-baicalin, ne pristop ali-ali, temveč racionalen izbor glikozidov ali aglikonov, ki temelji na različnih scenarijih, kar bo omogočilo, da se vrednost tradicionalne Scutellaria baicalensis v sodobnem industrijskem sistemu bolj uresniči.
Shaanxi Lvke Chunyuan Biotechnology Co., Ltd.
Naš naslov
Svet Huaxia Yue, okrožje Weibin, mesto Baoji, provinca Shaanxi, Kitajska
Telefonska številka
86-13992760792( Grace liu Vodja prodaje )
E-pošta
sales04@lucynatural.com
