V industriji izvlečka Scutellaria baicalensis veliko nabavnega in proizvodnega osebja zlahka zaide v napačno prepričanje: verjame, da baicalin naravno obstaja v velikih količinah v zdravilnih materialih Scutellaria baicalensis. Dejansko industrijsko testiranje in fitokemične raziskave potrjujejo, da je baikalin prevladujoča sestavina v posušenih koreninah Scutellaria baicalensis; baicalin obstaja le v sledovih kot ozadje. Velika večina baicalina je aglikonski produkt, pridobljen po hidrolizi baicalinovih glikozidnih vezi. Razumevanje tega mehanizma hidrolize in transformacije je ključno za nadzor začetne predelave surovin Scutellaria baicalensis, pripravo medicinskih rezin, proizvodnjo ekstraktov in kontrolo kakovosti končnih izdelkov.
I. Dejanska oblika, ki obstaja v surovini
V biosintetski poti korenin Scutellaria baicalensis se najprej sintetizira aglikonsko jedro baicalin. Nato se pod delovanjem glikoziltransferaz znotraj rastline veže skupina glukuronske kisline, ki jo pretvori v baikalin, ki se shrani v rastlinskih celicah. Z drugimi besedami, baicalin je predhodnik baicalina pri sintezi baicaleina. V zrelih medicinskih materialih je velika večina baicaleina že prestala glikozilacijo in stabilno obstaja kot baicalein glikozid.
Baicalein spada v skupino flavonoidnih glikozidov glukuronske kisline in ima relativno boljšo vodotopnost; baicalin je po deglikozilaciji lipid{0}}topen aglikon, slabo topen v vodi, vendar dobro topen v alkoholih in estrih. Pomembne razlike v njihovih fizikalno-kemijskih lastnostih neposredno določajo izbiro poti ekstrakcije. Sveže nabrane korenine Scutellaria baicalensis vsebujejo tudi endogeno -glukuronidazo. Ta encim je običajno ločen z rastlinsko celično steno in reakcija pretvorbe je šibka, ko so celice nedotaknjene; ko je celična struktura poškodovana, pride encim v stik s substratom in sproži reakcijo hidrolize PMC.
II. Dva temeljna mehanizma hidrolize in transformacije
1. Endogena encimska hidroliza (najpogosteje se pojavi v proizvodnji)
Med drobljenjem, vlaženjem, rezanjem in nizko{0}}temperaturnim zlaganjem surovin Scutellaria baicalensis celice počijo in sproščajo endogeno -glukuronidazo. To katalizira prekinitev glikozidne vezi baikalina na položaju 7, pri čemer se odstrani glukuronska kislina in nastane baikalein.
Optimalna temperatura za to reakcijo je 40-60 stopinj v rahlo kislem okolju. Višja kot je vsebnost vlage v surovini, hitrejša je encimska hidroliza. Pogost pojav v industriji je, da sveže korenine Scutellaria baicalensis po rezanju in zlaganju brez pravočasnega sušenja hitro postanejo rumenkasto zelene. To je neposredna manifestacija encimske hidrolize, ki proizvaja baicalein, ki nadalje oksidira in razbarva. Farmakopeja jasno zahteva, da se rezine Scutellaria baicalensis poparijo ali kuhajo, da se pri visokih temperaturah inaktivirajo endogeni encimi, s čimer se prepreči spontana hidroliza baicaleina med shranjevanjem in predelavo ter zagotovi stabilnost kakovosti rezin.
2. Kemična kislinska hidroliza (glavna metoda za industrijsko pripravo baicaleina)
Pri visoki temperaturi in kislih pogojih, brez potrebe po encimih, se glikozidne vezi baicalina neposredno kemično zlomijo, pri čemer nastane baicalein. Obsežna-industrijska proizvodnja z visoko-vsebnostjo baicaleina večinoma uporablja surovi baicalin kot surovino, ki ga hidrolizirajo z razredčeno kislino, da dobijo aglikonski produkt, čemur sledita filtracija in rekristalizacija za čiščenje.
Kislinska hidroliza ima visoko stopnjo pretvorbe, vendar njene pomanjkljivosti vključujejo velik pritisk na okolje zaradi izpusta kisline. Neustrezen nadzor stanja lahko povzroči oksidativno razgradnjo baicaleina, ki vsebuje o-trihidroksilne skupine, kar ima za posledico temnejšo barvo in zmanjšano čistost končnega izdelka. To je glavni vir--nihanj med serijami v številnih tovarnah.
Obe metodi hidrolize v bistvu vključujeta prekinitev glikozidne vezi. Encimska hidroliza uporablja encimski sistem, ki je neločljivo povezan z zdravilnim materialom, in je pasivna, nenadzorovana reakcija; kislinska hidroliza je nadzorovan proces. Mnogi zamenjujejo to dvoje in zmotno verjamejo, da sama zdravilna snov vsebuje veliko količino baicaleina. Vendar velik del baicaleina, odkritega v industrijskih vzorcih, nastane med predelovalno hidrolizo in ne v prvotnem stanju medicinskega materiala.
Baicalein 98 %
Podrobnosti
1. Ime izdelka: Baicalein 98%
2. Vir izvlečka: izvleček Scutellaria Baicalensis
3. Uporabljeni del rastline: korenina
4. Št. CAS: 491-67-8
5. Molekulska formula: C15H10O5
6. Velikost mrežnega očesa: 80 mrežnih očes
7.Stanje: Moč
8. Izvor: Kitajska
III. Dejanski vpliv hidrolize in pretvorbe na proizvodnjo surovin
1. Primarna predelava kitajskih zeliščnih zdravil in predelanih rezin: inaktivacija encimov je ključna točka nadzora kakovosti
Po spravilu sveže Scutellaria baicalensis ritem obdelave neposredno določa sestavo. Če sveže rezine dolgo časa nabiramo in počasi sušimo pri nizki temperaturi, bodo endogeni encimi v celoti delovali in velika količina baicalina se bo spremenila v baicalein, kar ima za posledico zelenkast videz zelišča in znaten padec ravni baicalina, ki ne ustreza standardom za predelane rezine v kitajski farmakopeji.
Standardni postopek vključuje hitro parjenje in kuhanje v vodi, da se inaktivirajo encimi v sveži zelišči, čemur sledi sušenje, da se deaktivirajo endogeni encimi in ohrani naravni baicalin v največji možni meri. Trenutno večina standardiziranih podjetij uporablja takojšnjo inaktivacijo s paro, pri čemer ohranja stopnjo zadrževanja baicalina nad 95 %; tradicionalni postopek počasnega vrenja povzroči večje izgube, z zadrževanjem baicalina večinoma v območju 82-86 %.
Vendar je pomembno, da na to gledamo objektivno. Nekatere tradicionalne tehnike predelave, kot je Scutellaria baicalensis-predelana v vinu, uporabljajo toploto in vlago za induciranje delne hidrolize, pri čemer nastane majhna količina baicalina. To poveča njegovo topnost v lipidih, kar ustreza spremembam tradicionalnih zdravilnih lastnosti. To predstavlja nadzorovano, usmerjeno transformacijo, za razliko od nenadzorovane hidrolize, ki jo povzroči nepravilno shranjevanje.
2. Ekstrakcijske naprave: izbira surovin določa procesno pot
Če je kupčev ciljni izdelek baicalin, je treba kupiti surovine Scutellaria baicalensis, ki so bile obdelane z encimsko inaktivacijo. Pri celotni obdelavi se je treba izogibati dolgotrajnim pogojem visoke temperature in vlažnosti, da se zavre encimska hidroliza in zagotovi izkoristek baicalina.
Če je ciljni produkt baicalein, obstajata dve poti: ena je, da najprej ekstrahiramo baicalin in ga nato pripravimo s kislinsko hidrolizo; drugi pa je uporaba endogenih encimov v surovini, nadzor vlage in temperature za izvedbo encimske hidrolize in-in situ med fazo ekstrakcije za neposredno pridobitev baicaleina. Encimska hidroliza in-na kraju samem lahko zmanjša uporabo kisline, vendar ima stroge zahteve glede pogojev surovine, temperature, vlažnosti in časovnih parametrov. Variacije serij v surovinah lahko neposredno povzročijo nihanja v stopnjah konverzije, kar malim in srednje velikim-obratom oteži doseganje stabilne -širitve proizvodnje.
V dejanski proizvodnji veliko tovarn prejme različne serije Scutellaria baicalensis istega izvora z istim postopkom ekstrakcije, vendar se izkoristek baicalina zelo razlikuje. Iskanje vira razkrije, da so v predhodni začetni fazi predelave nekatere surovine podvržene temeljiti encimski inaktivaciji, medtem ko so druge, sveže, podvržene pred-hidrolizi zaradi kopičenja, kar spremeni sestavo ozadja surovin.
3. Pogoste kognitivne pasti pri nadzoru kakovosti in testiranju
Nekateri dobavitelji bodo uporabili surovine Scutellaria baicalensis, ki so bile podvržene spontani encimski hidrolizi in katerih vsebnost baikalina se je zmanjšala, pri čemer trdijo, da imajo "visoko vsebnost baikalina", pri čemer zamenjujejo "naravno ozadje" s "produkti hidrolize predelave". Ocena kakovosti samih surovin se ne more zanašati samo na vrednosti testa baicalin; ključnega pomena je razlikovati med-naravnimi komponentami rastlin in tistimi, pridobljenimi s shranjevanjem, predelavo in hidrolizo.
Baicalin sam po sebi ima slabo stabilnost; njegove orto-trifenolne hidroksilne skupine zlahka oksidirajo v kinonu-podobne zelene nečistoče. Ne glede na to, ali pride do encimske ali kislinske hidrolize, če pretvorbe ne izvedemo takoj, se bo izdelek še naprej razgrajeval, kar bo na koncu povzročilo izgubo učinkovitih komponent v ekstraktu in podstandardno barvo. To je ključni izziv pri ohranjanju stabilnosti skladiščenja izdelkov baicalin.
4. Razlike v nadaljnjih aplikacijah
Baicalin je dobro topen v vodi, zaradi česar je bolj primeren za vodne in peroralne tekoče formulacije; baicalein, pridobljen s hidrolizo, ima močno topnost v lipidih, zaradi česar lažje prodre v celične membrane in ima tako širšo uporabo na protiv{0}}vnetnih področjih in pri negi kože. Oba imata različno osredotočenost v svoji učinkovitosti in ni mogoče preprosto domnevati, da večja kot je vsebnost baicaleina, boljša je surovina. V pripravkih tradicionalne kitajske medicine farmakopeja uporablja baicalin kot indikator, čezmerna hidroliza pa velja za podstandardno; vendar je za surovine baicalein potrebna aktivna iniciacija hidrolize, kar ima za posledico popolnoma nasprotno zasnovo procesa.
IV. Posledice industrijske proizvodnje
V industrijski verigi Scutellaria baicalensis, od sajenja in žetve, primarne predelave do predelanih rezin in izvlečkov, poteka hidroliza in pretvorba baicalina v baicalein skozi celoten proces. Dejstvo, da baicalein ni snov z visoko-vsebnostjo, ki izvira iz Scutellaria baicalensis, temveč produkt glikozidne hidrolize, je osnovna logika vseh načrtov postopkov.
Pri začetni primarni obdelavi je jedro nadzor nad endogenimi encimi, pri čemer se po potrebi odločimo za inaktivacijo encimov ali izvedbo ustrezne encimske hidrolize. Za tovarne ekstraktov je treba preveriti zgodovino predelave surovin na zgornjem delu oskrbne verige, razlikovati med osnovnimi komponentami surovin in komponentami, ki so bile preoblikovane med predelavo, in se ne zanašati zgolj na kazalnike testiranja za sklepanje o kakovosti medicinskih materialov. Pri razvoju izdelka se je treba odločiti, ali obdržati glikozide ali izvesti ciljno hidrolizo v aglikone na podlagi končnega pozicioniranja izdelka, da se izognemo ne-skladnosti serije, zmanjšanemu izkoristku in nenadzorovanim stroškom zaradi napačne presoje postopka.
Shaanxi Lvke Chunyuan Biotechnology Co., Ltd.
Naš naslov
Svet Huaxia Yue, okrožje Weibin, mesto Baoji, provinca Shaanxi, Kitajska
Telefonska številka
86-13992760792( Grace liu Vodja prodaje )
E-pošta
sales04@lucynatural.com
